Síntesis y actividad antimalárica de un grupo de pirazoloquinolinas

Autores/as

  • Wilmer Guzmán Cátedra de Química, Escuela de bioanálisis, Facultad de medicina, uCV
  • Carlos Márquez Laboratorio de Química medicinal y Síntesis orgánica, Facultad de Ciencias, uCV
  • Neira Gamboa Unidad de Bioquímica. Facultad de Farmacia
  • María Eugenia Acosta Unidad de Bioquímica. Facultad de Farmacia
  • Simón Meneses Cátedra de Química, Escuela de bioanálisis, Facultad de medicina, uCV
  • Eric DeHaro umr-152 irD-universidad paul Sabatier, Centro irD bp 165, 97300 Cayenne, France

Palabras clave:

Síntesis, pirazoloquinolinas, antimaláricos, hemozoína, hemo, prueba de peter.

Resumen

la cloroquina y la quinina han sido los antimaláricos más usados durante las últimas décadas, no obstante, la resistenciaque ha desarrollado el Plasmodium en contra de la primera y la toxicidad de la segunda, han limitado su uso.por ello, en la actualidad hay una imperiosa necesidad de desarrollar nuevos medicamentos para combatir la malaria.En este estudio fue sintetizado un grupo de pirazoloquinolinas como potenciales inhibidores de la formación dela hemozoína, el cual es un mecanismo de defensa utilizado por el parásito para evitar los efectos tóxicos del hemo.En ensayos in vitro, los compuestos 17 y 11b inhibieron la formación de hemozoína en un 85% y un 79%, respectivamente,mientras que cloroquina tuvo una inhibición del 88%. En las evaluaciones in vivo, prueba de peter, 11bredujo la parasitemia al 8% mientras que cloroquina la redujo al 4% en el mismo ensayo.

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Cómo citar

Guzmán, W., Márquez, C., Gamboa, N., Acosta, M. E., Meneses, S., & DeHaro, E. (2011). Síntesis y actividad antimalárica de un grupo de pirazoloquinolinas. Revista De La Facultad De Farmacia, 74(1), 29–40. Recuperado a partir de https://saber.ucv.ve/ojs/index.php/rev_ff/article/view/431

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