Síntesis y actividad antimalárica de un grupo de pirazoloquinolinas

Resumen

la cloroquina y la quinina han sido los antimaláricos más usados durante las últimas décadas, no obstante, la resistenciaque ha desarrollado el Plasmodium en contra de la primera y la toxicidad de la segunda, han limitado su uso.por ello, en la actualidad hay una imperiosa necesidad de desarrollar nuevos medicamentos para combatir la malaria.En este estudio fue sintetizado un grupo de pirazoloquinolinas como potenciales inhibidores de la formación dela hemozoína, el cual es un mecanismo de defensa utilizado por el parásito para evitar los efectos tóxicos del hemo.En ensayos in vitro, los compuestos 17 y 11b inhibieron la formación de hemozoína en un 85% y un 79%, respectivamente,mientras que cloroquina tuvo una inhibición del 88%. En las evaluaciones in vivo, prueba de peter, 11bredujo la parasitemia al 8% mientras que cloroquina la redujo al 4% en el mismo ensayo.