Estudio Farmacocinético de dos formulaciones de Amoxicilina (500 mg T.I.D. en cápsulas vs. 750 mg B.I.D. en tabletas dispersibles) en voluntarios humanos sanos

Resumen

Se evaluó, en voluntarios sanos, el comportamiento de la formulación de 750 mg de Amoxicilina B.I.D., en tabletas dispersibles contra la formulación estándar de 500 mg en cápsulas T.I.D., mediante un estudio de dos vías, entrecruzado con nueve voluntarios sanos. Ambas formulaciones fueron administradas durante un lapso de 6 días consecutivos, con un período de lavado de cuatro semanas antes de cambiar de formulación. Los resultados obtenidos en el día 1 y en el día 6 del régimen muestran que la concentración máxima alcanzada por la formulación de 750 mg b.i.d., fue significativamente mayor (p<0.001). No hubo diferencias significativas entre ambas formulaciones en cuanto al tiempo en que se tardó en alcanzar la concentración plasmática máxima promedio. El estudio del área bajo la curva de la concentración plasmática de amoxicilina en 24 horas (AUC0-24h) demuestró que ambas formulaciones son bioequivalentes. Considerando un valor de MIC = 1 μg/ml (aceptado por el Comité Nacional de Standard para Laboratorios Clínicos (NCSCL) para cepas de patógenos con resistencia intermedia presentes en otitis medias agudas y en infecciones del tracto respiratorio superior) y calculando el tiempo durante el cual las concentraciones plasmáticas se encuentran por debajo de ese MIC, la diferencia entre ambas formulaciones no parece ser clínicamente importante, esto se ha comprobado en la práctica porque ambas formulaciones son igualmente eficaces para el tratamiento de varias patologías infecciosas.

ABSTRACT
This study compared Amoxicilin 750 mg b.i.d., (dispersible tablets) and Amoxicilin 500 mg t.i.d., (capsules) in order to determine their bioequivalence. It was a two way, crossover study performed with nine healthy volunteers. Both formulations were administered for 6 consecutive days with a wash period of four weeks. Results at days 1 and 6 showed a rapid absorption of the drug, with a Cmax higher with 750 mg dosage b.i.d., (p<0.001). There was no signifficant difference in the time to obtain peak concentration with both formulations. Values of AUC0-24h confirmed that both formulations were bioequivalent. lf we consider a MIC value of 1 μg/mL as a NCSCL, accepted value for otitis and upper respiratory mayor patogen strains with intermediate resistance and calculated how long plasma concentrations are below this value in our study, there was no real difference between formulations, that is strongly supported by the clinical observation that both formulations are equally efficient for the treatment of some important infectious pathologies.