Saber UCV
Repositorio Institucional
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https://saber.ucv.ve/handle/10872/11172
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Full metadata record
| DC Field | Value | Language |
|---|---|---|
| dc.contributor.author | Domínguez, José Nicolás | - |
| dc.date.accessioned | 2015-07-14T19:26:11Z | - |
| dc.date.available | 2015-07-14T19:26:11Z | - |
| dc.date.issued | 2013 | - |
| dc.identifier.issn | 18565891 | - |
| dc.identifier.uri | http://hdl.handle.net/10872/11172 | - |
| dc.description.abstract | Se describe la síntesis de 7 nuevos derivados 4-metilsulfonil)- chalconas (BSC) y de 13 nuevos derivados de urenil bis-chalconas (UBC) (4-17) asi como la evaluación de su potencial como antimaláricos. Las BSC se prepararon por SNA entre la 4-fl uor acetofenona y el bencilmercapto; la 4-benciltio-acetofenona resultante se oxidó a 4-sec-S-sulfanil acetofenona y se condensó (Claisen) con los respectivos benzaldehídos, para obtener los derivados BSC. El intermediario dave 3,4-N-urenil bischalcona se preparó mediante adición nucteofílica tipo carbonilo por reacción entre el m-acetilfenilisodanato y p-aminoacetofenona. Por condensación Claisen-Schmidt entre el intermediario clave y los diferentes aldehídos sustituidos se obtuvieron las nuevas UBC. Se evaluó la capacidad de las BSC y UBC para inhibir la formación de hemozoína, reducir la parasitemia y aumentar el tiempo de sobrevivencia de ratones infectados con Plasmoduim berghei, respecto a los controles. Todos los derivados BSC fueron efectivos (> 50%) para inhibir la formación de hemozoína y reducir la parasitemia al cuarto día post infección, destacando los compuestos 47 y 49, con valores similares a la CQ, mientras que solo la UBC 5 y 8 inhibieron de manera significativa la formación de la hemozoina. Así mismo, el derivado 5 aumentó la sobrevivencia en relación a los controles. Estos resultados sugieren el potencial antimalarico de las nuevas chalconas y su posible reladón con un mecanismo basado en la inhibición de la formación de la hemozoína | es_VE |
| dc.description.sponsorship | CDCH | es_VE |
| dc.language.iso | es | es_VE |
| dc.publisher | Anuario CDCH 2013 | es_VE |
| dc.subject | Síntesis química | es_VE |
| dc.subject | química medicinal | es_VE |
| dc.title | Sulfonil chalconas síntesis y evaluación antimalárica Sulfonil chalconas síntesis y evaluación antimalárica | es_VE |
| dc.type | Other | es_VE |
| Appears in Collections: | Proyectos CDCH |
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