Bioequivalencia de dosis única, de dos comprimidos de Acetato de Clormadinona 2 mg + Etinilestradiol 0,03 mg de Laboratorios León Farma (Test), y Belara® de Laboratorios Grünenthal t1/2, (Referencia).

Abstract

Objetivo: El propósito del estudio fue analizar la bioequivalencia de acetato de clormadinona 2 mg + etinilestradiol 0,03 mg producto de Laboratorios León Farma después de la administración de dos comprimidos de 2 mg+0,03 mg como una sola dosis por vía oral para alcanzar niveles detectables de etinilestradiol en comparación con una dosis igual del producto de referencia, siendo administradas las dosis en todos los casos a voluntarias sanas en ayunas. Métodos: Estudio de bioequivalencia de dos períodos, dos secuencias, intercambio, y bloques aleatorios. Las voluntarias se retuvieron en el hospital durante 24 horas después de la administración del fármaco. Luego continuaron asistiendo al centro experimental después del intervalo de tiempo programado para la toma de las últimas muestras. La administración de los fármacos se limitó a una única dosis por vía oral de dos comprimidos de clormadinona 2 mg + etinilestradiol de 0,03 mg. Se recogieron muestras de sangre antes de la administración del fármaco (0,0) y a 025; 0,5; 0,75; 1,0; 1,25; 1,5; 1,75; 2,0; 2,5; 3,0; 4,0; 6,0; 8,0; 12,0; 16,0; 24,0; 36,0; 48,0; 72,0; 96,0; 120,0; 144,0 y 168,0 horas después de dicha administración en cada caso. Período de eliminación: 30 días. Método analítico: HPLC-MS/MS. Parámetros farmacocinéticos relevantes: AUC0-t; Cmax; AUC0-∞; Tmax; AUC%-extra; t1/2 ; MRT; Kel. Resultados: Las medias y sus intervalos de confianza para la Cmax y el AUC0-24 y AUC0-∞ se mantuvieron en los rangos aceptados para la demostración de bioequivalencia. Conclusiones: Ambos productos son bioequivalentes y por lo tanto intercambiables.

Objective: The purpose of the study was to assess the bioequivalence of chlormadinone acetate 2 mg + ethinyl estradiol 0,03 mg León Farma laboratories following administration of two tablets of 2 mg + 0.03 mg as a single oral dose two tablets of the product under test to reach levels detectable ethinyl estradiol compared with an equal dose of the reference product, the dose being administered in all cases to healthy volunteers under fasting conditions. Methods: Bioequivalence study of two periods, two sequences,exchange, and random blocks. The volunteers were retained in the hospital for 24 hours after drug administration. Then they continued the study attending the center after the programmed time interval for making the last samples. The drug administration was limited to a single oral dose of two tablets chlormadinone 2 mg + 0,03 mg ethinylestradiol blood samples were collected before drug administration (0.0) and 0.25, 0.5, 0.75, 1.0, 1.25, 1.5, 1.75, 2.0, 2.5, 3.0, 4.0, 6.0, 8.0, 12.0, 16.0, 24.0, 36.0, 48.0, 72.0, 96.0, 120, 144.0 and 168.0 hours after dosing in each case. Elimination Period: 30 days. Analytical Method: HPLC-MS/MS. Relevant pharmacokinetic parameters: AUC0 - t, Cmax, AUC0-∞, Tmax, AUC%-extra, t1/2, MRT, Kel. Results: Mean and confidence intervals for Cmax and AUC0- 24 and AUC0-∞ were maintained in the ranges accepted for demonstrating bioequivalence. Conclusions: Both products are bioequivalent and therefore interchangeable.