Estudio farmacocinético de la asociación Atorvastatina 40 mg + Ezetimibe 10 mg tabletas

Abstract

OBJETIVO: Determinar la Biodisponibilidad en una dosis única,de Atorvastatina 40 mg + Ezetimibe 10 mg tabletas, con evaluación de los parámetros farmacocinéticos de concentración máxima en el organismo (C Máx), área bajo la curva de los niveles en el organismo (AUC0→t y AUC0 →∞)tiempo en alcanzar la concentración máxima (T Máx), tiempo de vida media (t 1/ 2) y constante de eliminación (Ke). El estudio de Biodisponibilidad se desarrolló mediante la determinación de la magnitud y la velocidad de la absorción “in vivo” de la asociación Atorvastatina 40 mg + Ezetimibe 10 mg tabletas, fabricado por Laboratorios La Santé S.A, en voluntarios sanos. METODOLOGÍA: 12 voluntarios sanos, hombres y mujeres, con edades comprendidas entre los 18 y 55 años, con un peso de ± 15% del apropiado según la edad y la talla, que cumplieron a cabalidad con todos los exámenes clínicos efectuados antes del estudio para su selección y que no presentaron alguna anomalía en su historia médica, recibieron una dosis única de la asociación 40 mg de Atorvastatina + 10 mg de Ezetimibe tabletas, fabricado por Laboratorios La Santé S.A. vía oral con administración de 240 mL de agua. Después de su administración se tomaron muestras de sangre de cada voluntario a los siguientes tiempos: 0.25, 0.5, 0.75, 1.0, 1.5, 2.0, 2.5, 3.0, 4.0, 6.0, 8.0, 10.0, 12.0, 24.0, 36.0, 48.0 y 72.0 horas. El análisis de las muestras se realizó por Cromatografía Líquida de Alta Resolución (HPLC) con detección UV, previa extracción de los analitos (extracción líquido/líquido), en el Laboratorio bioanalítico de Delivery Technologies. La determinación de la magnitud y la velocidad de la absorción “in vivo” de Atorvastatina 40 mg + Ezetimibe 10 mg tabletas, se evaluó comparando con los parámetros farmacocinéticos ya reportados en estudios previos de estos principios activos por separado.

Reporte de Reacciones Adversas: En general, no se observó ningún evento adverso grave durante el desarrollo de este estudio. Conclusiones: De acuerdo con los resultados obtenidos y considerando aquellos parámetros farmacocinéticos que reflejan la cantidad de Atorvastatina y de Ezetimibe absorbidos por el organismo y la velocidad a la cual se realiza este proceso, la formulación de la asociación de Atorvastatina 40 mg + Ezetimibe 10 mg tabletas fabricadas por Laboratorios La Santé S.A presenta una farmacocinética similar a lo reportadoen estudios previos.

To determine the bioavailability in a single dose of Atorvastatin 40 mg + Ezetimibe 10 mg tablets, with assessment of pharmacokinetic parameters of maximum concentration body (C max), area under the curve of the levels in the organism (AUC 0 → t and AUC 0 → ∞), time to reach maximum concentration (T max), half-life (t 1 / 2) and elimination constant (Ke). The bioavailability study was conducted by  determining the magnitude and rate of absorption in vivo of the association Atorvastatin 40 mg + Ezetimibe 10 mg tablets manufactured by Laboratorios La Sante SA, in healthy volunteers. Methods: 12 healthy volunteers, men and women, aged between 18 and 55, with a weight of ± 15%   according to the age and size, which fully met  with all the clinical examinations performed prior to study and not presenting any anomaly in these tests, received a single dose of the association Atorvastatin 40 mg + Ezetimibe 10 mg tablets, manufactured by Laboratorios La Santé SA, with oral administration of 240 mL of water. After administration of the drug. blood samples were taken from each volunteer at the following times: 0.25, 0.5, 0.75, 1.0, 1.5, 2.0, 2.5, 3.0, 4.0, 6.0, 8.0, 10.0, 12.0, 24.0, 36.0, 48.0 and 72.0 hours. The sample analysis was performed by High Resolution liquid chromatography (HPLC) with UV detection after extraction of analytes (liquid-liquid extraction) in the bioanalytical laboratory of Delivery Technologies. The determination of the magnitude and absorption rate in vivo of Atorvastatin 40 mg + Ezetimibe 10 mg tablets, was evaluated by comparing with the Pharmacokinetic parameters reported in previous studies of these drug by separate. Adverse Events Report: In general, there were no serious adverse events during the course of this study. Conclusions: According to the results and considering the pharmacokinetic parameters reflecting the amount of Atorvastatin and Ezetimibe absorbed by the body and the speed at which this process takes place, the  association of Atorvastatin 40 mg + Ezetimibe 10 mg tablets manufactured by Laboratorios La Sante, S.A. has similar pharmacokinetic properties to those reported in previous studies.