Comparación de la biodisponibilidad de un producto test Recibido: 28/11/2011 Aceptado: 28/01/2012 conteniendo SULTAMICILINA comprimidos de 375 mg de liberación inmediata de Laboratorios GENVEN (LETI, S. A. V.) contra la SULTAMICILINA de referencia (Unasyn

Abstract

Objetivo: El objetivo del estudio es evaluar la biodisponibilidad comparada entre dos formulaciones de liberación inmediata de Sultamicilina 375 mg, luego de una administración única, en un mismo grupo de voluntarios sanos. Métodos: El estudio se realizó en 12 voluntarios sanos de ambos sexos. Los voluntarios recibieron de acuerdo al esquema asignado por la aleatorización y en dos períodos, una dosis única por vía oral de un comprimido de una formulación conteniendo 375 mg de Sultamicilina de Laboratorios Genven (Leti,S.A.V.), o una tableta del producto de referencia Unasyn®, de Laboratorios Pfizer. La administración se realizó en ayuno de 10 horas de duración y se mantuvo por dos horas después de suministrado el fármaco. Entre ambos períodos se realizó un lavado de tres días. Los voluntarios que recibieron el producto test en el primer período recibieron el producto de referencia y viceversa. Durante cada período del estudio se obtuvieron doce muestras de sangre: antes de la dosis (tiempo cero), a los 20, 40, 60, 80, 100, 120, 150, 180, 240, 300 y 360 minutos. Resultados: Para ampicilina las variables farmacocinéticas fueron: formulación test Cmax 2.488.52+/-730.65 ng/mL y para ampicilina referencia 2.392,78+/-931,12 ng/mL; para las AUC0-6 fueron de 169.495,82+/-57506,34 ng/mL/h para la formulación test y de 178.688,42+/-85.534,02 ng/mL/h para la formulación de referencia, para la AUC0-∞ los valores resultantes fueron 171.230+/-57.601,31 ng/mL/h para la formulación test y de 179.553,73+/-85.966 ng/mL/h para la formulación de referencia. Para el sulbactam las variables farmacocinéticas fueron: formulación test, Cmax: 2.176,66+/-711,57 ng/mL y para la referencia 2.097,70+/-486,17 ng/mL; las AUC0-6 fueron de 175.924,62+/-45.652,94 ng/mL/h para la formulación test y de 186.342,94+/-47.001,80 ng/mL/h para la formulación de referencia, para la AUC0-∞ los valores resultantes fueron 176.900,54+/-45.843,65 ng/mL/h para la formulación test y de 187.399,88+/-47.487,22 ng/mL/h para la formulación de referencia. Los parámetros farmacocinéticos para Ampicilina y Sulbactam, Cmax, AUC0-6 y AUC0-∞ Log-transformados así como sus intervalos de confianza al 90% se encontraron entre los márgenes aceptados para que los productos sean considerados bioequivalentes. Conclusiones: Ambos productos son bioequivalentes y por lo tanto intercambiables. 

Objective: Evaluated the comparative bioavailability of two formulations of immediate release 375 mg Sultamicillin after a single administration in the same group of healthy volunteers.Methods: The study was conducted in 12 healthy volunteers of both sexes. The volunteers were assigned according to the randomization scheme and two periods, a single oral dose of one tablet of a formulation containing 375 mg of Sultamicillin Genven (Leti, S.A.V.) Laboratories, or the reference product Unasyn®, Pfizer Laboratories. The administration was carried out in fast of 10 hours and continued for two hours after administeringthe drug. Between the two periods was a washout period of three days. Volunteers who received the test product in the first period will receive the reference product and vice versa. During each period of twelve samples were obtained from blood: pre-dose (time zero) 20, 40, 60, 80, 100, 120, 150, 180, 240, 300 and 360 minutes.Results: For ampicillin pharmacokinetic parameters were Cmax test formulation 2.488.52+/-730.65 ng/mL and referenceformulation 2.392,78+/-931.12 ng/mL; for AUC0-6 were 169.495,82+/-57.506,34 ng/mL/h for the test formulationAVFT Archivos Venezolanos de Farmacología y TerapéuticaVolumen 31, número 1, 20127and 178.688,42+/-85.534,02 ng/mL/h for the reference formulation,for the AUC0-∞ the resulting values were 171.230+/-57.601,31 ng/mL/h for the test formulation and 179.553,73+/-85.966 ng/mL/h for the reference formulation.For sulbactam pharmacokinetic parameters were: Cmax: test 2.176,66+/-711.57 ng/mL and reference 2.097,70+/-486.17 ng/mL; the AUC0-6 were 175.924,62+/-45.652,94 ng/mL/h for the test formulation and 186.342.94+/-47.001,80 ng/mL/h for the reference formulation, for the AUC0-∞ the resultingvalues were 176.900.54+/-45.843,65  ng/mL/h to formulationtest and 187.399,88+/-47.487,22 ng/mL/h for the reference formulation.The pharmacokinetic parameters for Ampicillin and Sulbactam,Cmax, AUC0-6 and AUC0-∞ and log transformed confidenceintervals 90% were among the accepted margins for the products are considered bioequivalent.Conclusions: Both products are bioequivalent and therefore interchangeable.