Synthesis, chemical hydrolysis and biological evaluation of doxorubicin carbamate derivatives for targeting cancer cell

Resumen

La estructura de la doxorrubicina se ha unido a (urea o tiourea) de 4-aminobencenosulfonamida mediante enlace carbamato para minimizar los efectos secundarios de la doxorrubicina y reducir la resistencia tumoral. Las estructuras de los compuestos se caracterizaron por el punto de fusión, los espectros de 1H-NMR, los espectros de ¹³C-NMR y los espectros de UV. El estudio de hidrólisis química del compuesto (IV) en diferentes tampones de fosfato (pH 5, 6,5 y 7,4) muestra una alta estabilidad a pH (7,4) y requiere una condición más ácida para hidrolizar. Se ha estudiado un ensayo de citotoxicidad in vitro en MCF-7, para los compuestos II y IV (IC50 = 9,57 µg / ml e IC50 = 10,28 µg / ml respectivamente) muestran una citotoxicidad significativa en comparación con la doxorrubicina libre (IC50 = 11,14 µg / ml) esto puede atribuirse a la acción de la molécula conjugada.