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Título : Síntesis de análogos de 7-cloroquinolil-4-iltio y del benzotiazol. Evaluación de su potencial actividad antimalárica y citotóxica-antitumoral
Otros títulos : Summary of analog cloroquinolil-7-4-ylthio and benzothiazole. Evaluation of potential activity and cytotoxic malaria-antitumoral
Autor : Romero, Jesús
Palabras clave : Malaría
actividad citotóxica
antimicrobiano
hemozoína
EDCI
antimicrobial
cytotoxic activity
hemozoin
malaria
Fecha de publicación : 1-Dec-2014
Citación : 2014;1409-001
Resumen : En esta investigación se propuso la síntesis de nuevos compuestos empleando la aproximación experimental de la variación molecular y la evaluación su posible actividad antimalárica, citotóxica-antitumoral y antimicrobiana. Se describe la síntesis de una serie de derivados benzoatos de 4-[(E)-2-(metoxicarbonil)-2-(7-cloroquinolil-4-iltio)vinil]fenilo (112a-n), fundamentada en un procedimiento de síntesis lineal de tres pasos, en donde el paso clave implico la reacción de esterificación modificada de Steglich, mediante el uso de clorhidrato de 1-Etil-3-(3-dimetilaminopropil)carbodiimida (EDCI) como agente activante. Con rendimientos entre el 30 -60 %. La estrategia utilizada para la obtención de los derivados 2-(5-nitrofuran/tiofen-2-il)-N-fenil-3H-benzo[d]imidazol-6-carboxamidas (117a-p, 118a-p), se fundamentó en un proceso sintético lineal de dos etapas, en los que involucro una reacción de ciclocondensación oxidativa empleando como agente oxidante p-benzoquinona (BQ) y en la síntesis de las amidas finales la activación con EDCI. Con rendimientos entre el 31 -55 %.
URI : http://saber.ucv.ve/jspui/handle/123456789/7796
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