Actividad vasorrelajante de Anacardium Occidentale: aislamiento biodirigido del compuesto activo y posible mecanismo de acción

Abstract

Resumen Las enfermedades cardiovasculares son un problema de salud a nivel mundial. Actualmente, la presión arterial alta es la principal causa de muerte en la población. En Venezuela existe una prevalencia de hipertensión arterial, donde el factor de riesgo es uno de los más altos de los países latinoamericanos. Los tratamientos antihipertensivos pueden ser la mejor solución para reducir el riesgo sufrir enfermedades cardiacas. El desarrollo de nuevos tratamientos continúa siendo un reto y la diversidad de metabolitos encontrados en plantas representa una plataforma para la búsqueda de compuestos vasorrelajantes. Estudios previos han demostrado que Anacardium occidentale comúnmente conocido como marañón o merey tiene efectos antioxidantes, propiedades hipoglucémicas y antihipertensivas. Basado en el fundamento teórico y en esta evidencia, en este trabajo se planteó un ensayo biodirigido para evaluar el efecto vasorrelajante de A. occidentale, caracterizar el compuesto de mayor actividad y proponer un posible mecanismo de acción.La actividad vasorrelajante se evaluó mediante la técnica de órgano aislado en anillos aórticos de rata. Los resultados demostraron que el extracto metanólico de corteza de A. occidentale poseía varios compuestos con efecto vasorrelajante endotelio-dependiente. Mediante un método de solubilidad por solvente y cromatografía de columna Sephadex LH-20 se logró aislar el compuesto activo de mayor actividad vasorrelajante, E3III. Este compuesto fue caracterizado cualitativamente por cromatografía de capa fina y posteriormente analizado por EM y RMN 1H determinándose que era un tanino condensado de tipo proantocianidinas, formado por un trímero de catequina polihidroxiladas.Mediante la técnica de órgano aislado se determino que E3III tenia una actividad vasorrelajante dependiente de endotelio, que actúa mayoritariamente por óxido nítrico y GMPc a través de la activación de canales de K+ dependientes de Ca+2 en las células endoteliales. También E3III interviene parcialmente en la generación de PGI en las células endoteliales e involucra a receptores acoplados a proteína G: muscarínico M3 y purinérgicos P2Y y los receptores rianodina del retículo sarcoplásmico. Palabras Claves: Anacardium Occidentale, vasorrelajante, anillo de aorta, tanino, endotelio.